2017年执业药师倒计时仅剩**，如果参加考试的药考朋友们还没做好充分的准备，看到此文还有翻盘的机会，李玉华与朱玉玲老师煞费苦心为大家准备的考前抢分必看知识点，让您满怀信心上考场！轻松答题，顺利通过药考！

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　　西药专业一 考前抢分 必看知识点

　　**部西药药一药剂、药分考前抢分必看!!!

　　药考名师 朱玉玲

　　1. 药物剂型(适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，如片剂、胶囊剂)

　　药物制剂(系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，如维生素C片、阿莫西林胶囊);药剂学:是研究药物剂型与制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。

　　2.剂型按形态学分为(固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气体剂型)，按给药途径(经胃肠道(有首过，全身)、非经胃肠道，局部或全身)，按分散体系分类(真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类、微粒类)

　　3.药物制成剂型的重要性：可改变药物作用性质(硫酸镁、依沙丫啶)、可调节药物作用速度、可降低药物不良反应(氨茶碱)、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效。

　　4.辅料的作用：**药物安全、有效、稳定、均一、增加顺应性。

　　5.药物的化学降解主要途径(水解和氧化)容易发生水解的(酯类、酰胺类)代表药物(青霉素、氯霉素、头孢菌素)，容易发生氧化的(酚类、烯醇类)代表药物(肾上腺素、维生素A.D.C)，几何异构化(左肾，毛果云香碱、维生素A )，聚合(氨苄西林，塞替派聚合)，脱羧(对氨基水杨酸钠)

　　6.影响药物制剂稳定性的处方因素：pH、广义酸碱催化 、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂

　　影响药物制剂稳定性的外界因素：温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料

　　7.常用的水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸

　　常用的油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2， 6-二叔丁基对甲酚( BHT )、维生素E、没食子酸酯

　　11.药物制剂稳定化方法：控温、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂。

　　12.稳定化其他方法：改剂型或改工艺(制成固体、包衣、包合、微囊)、制成稳定性盐或酯或前体药、改善包装或加干燥剂。

　　13.药物稳定性试验方法：高温、高湿、强光(找条件)、加速试验(预测稳定性)、长期试验(确定有效期)

　　14.药品有效期：药物降解10%所需的时间， t0.9 =0.1054/k

　　15.药物制剂的配伍变化的目的：①利用协同作用，以增强疗效(复方阿司匹林片、复方降压片，VC + 铁盐);

　　②提高疗效，延缓或减少耐药性(阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶联用)，

　　③利用拮抗作用，以克服某些药物的不良反应(如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍)

　　16. 药物制剂配伍变化的类型：①物理学的配伍变化：溶解度改变(氯霉素、地西泮)

　　②化学的配伍变化(pH改变：盐酸氯丙嗪与碱性药物异戊巴比妥钠;变色，产气(CO2、氨气、甲醛);爆炸(高锰酸钾与甘油);产生有毒物质(朱砂不宜与溴化钾);分解破坏疗效下降(VB12和VC合用，VB12效价显著降低)。

　　③药理学配伍变化(协同作用、拮抗作用、增加毒副作用)，氨苄西林+葡萄糖→4小时以内(甲氨西林8小时内)滴注完毕，葡萄糖溶液中不能加入的药物氨茶碱、磺胺药、华法林、 氢化可的松、卡那霉素、新生霉素等。生理盐水中不能加两性霉素B，林格氏液中不能加促皮质素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素类

　　17.配伍变化的处理方法(改变贮存条件、改变调配次序、改变溶剂或添加助溶剂、调整溶液pH、改变有效成分或改变剂型)

　　18.包材：Ⅰ类药包材直接接触药品，直接用(塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶)，Ⅱ类药包材直接接触药品，需灭菌后用(玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶)，Ⅲ类药包材，Ⅰ、Ⅱ类之外(输液瓶铝盖、铝塑组合盖)

　　19.散剂的特点(粒径小、比表面积大、易分散、起效快，外用覆盖面大，具保护、收敛作用;工艺简单，剂量易控，便于婴幼儿与老人服用;包装、贮存、运输及携带较方便，对光、湿、热敏感的药物不宜制成散剂)

　　20.颗粒剂分为泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒)，颗粒剂的特点比散剂稳定、方便、释药多，防离析。

　　第二部分 西药一(药化、药理基础)考前抢分必会知识57点

　　满怀信心上考场，沉着冷静脑会想!!!

　　药考名师 李玉华

　　提示：

　　一是题干告诉你答案!!!

　　二是题干暗示你答案!!!

　　三四找题干答案之间的联系和5个答案之间的关系去判断!!!

　　四是常识性的问题说的合理吗!!!

　　五是题干答案自相矛盾，所问非所答!!!

　　药物化学不认识基团和环：一是从药物的分类和特点去想!!!

　　二是比较五个结构(先骨架，再基团)，单选题选不一样的，多选题选相似的!!!

　　不紧张，大脑才会想会思考，想想老师讲的考试技巧和规律，灵活运用才能顺利考过!!!

　　重要提示：答题卡仔细检查，不能填涂错误!!!别让一年辛苦付流水，才是*重要的啊!!!

　　1. 药物分类

　　①来源于天然产物的药物(天然产物中提取、发酵法的抗生素、半合成的天然药物和半合成的抗生素)②生物技术药物(抗体、疫苗、蛋白质类药物、寡核苷酸类、细胞因子等)③化学合成药物

　　2. 药物名称

　　①商品名，也称品牌名(企业确定药品商品名，可进行注册和专利保护，不同厂家(或**)，商品名也不同，*终产品)②通用名(世界通用的，国际非专利药品名称(INN)，世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称，也是药典中使用的名称)

　　③化学名(以化学结构命名的名称，构型表示出来)

　　3. 新药研究与开发

　　⑴临床药理学研究(①Ⅰ期临床试验：安全性评价，一般选20 -30例健康成年志愿者、②Ⅱ期临床试验：大于100例的药效学评价、③Ⅲ期临床试验：大于300例的申请新药证书提供依据、④Ⅳ期临床试验的售后调研或上市后监测、⑤0期探索实验的微剂量不大于100ug6-7人不评价药效，评价安全性和药动)

　　⑵非临床试验用动物(①药效学研究②观察中枢神经、呼吸系统、循环系统的一般药理学研究③观察吸收、分布、代谢、排泄的药动学研究④毒理学研究大鼠6个月犬9个月)

　　4.药物理化性质对药物活性影响

　　⑴脂水分配系数(LgP)(LgP值越大，脂溶性越高)，达到**脂溶性后，再增加脂溶性，药物吸收减少(呈抛物线规律)。合适脂溶性，药物**活性。基准物质正辛醇，吸入全麻药LgP约为2，活性**。

　　⑵渗透性(两亲的药物，胃排空;一高一低，取决于低的;两低的难吸收。第I类体内吸收取决于胃排空速率，代表药普萘洛尔、依那普利，第Ⅱ类体内吸收取决于溶解速率，代表药物：双氯芬酸、卡马西平，第Ⅲ类体内吸收取决于受渗透效率影响，代表药物：雷尼替丁、纳多洛尔，第Ⅳ类 体内吸收比较困难，代表药物：特非那定、酮洛芬)

　　⑶pKa：解离常数，体液的pH=7.4，酸性药物—pKa>pH，分子型比例高;pK a

　　⑷酸碱性。酸酸碱碱促吸收，碱酸酸碱促排泄。弱酸性药物在胃中不易解离，分子多，容易吸收(水杨酸、巴比妥)，碱性药物在肠道不易解离，分子多，容易吸收(麻黄碱、地西泮)

　　5.典型官能团对活性的影响。引入烃基(脂溶性、位阻、稳定性增大)，卤素(强吸电子基)，巯基(可解毒)，羧酸成酯(脂溶性提高，易吸收)，胺类(伯胺活性大，叔胺活性小;季铵盐：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用);醚键定向排布易于透膜;硫醚氧化亚砜、砜，还原成巯基。羟基成醚、成酯，脂溶性增大。

　　6.药物与靶标键合本质。⑴不可逆的共价键键合(抗肿瘤药与DNA中鸟嘌呤碱基如环磷酰胺);⑵可逆的非共价键(①氢键：磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，水杨酸甲酯分子内氢键，肌肉疼痛;②离子-偶极/偶极-偶极相互作用：乙酰胆碱与受体;③电荷转移复合物：氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成;④范德华引力：药物结构中的芳环。局麻药普鲁卡因与受体的键合：偶极作用、电荷转移复合物、疏水作用、范德华力四种键合)

　　7.手性药物：⑴等同的药理活性和强度(普罗帕酮、氟卡尼)，⑵药理活性相同，但强弱不同(氯苯那敏)，⑶一个有活性，一个没有活性(甲基多巴、氨己烯酸)，⑷相反的活性(哌西那朵、扎考必利)，⑸不同类型的药理活性(右丙氧酚镇痛，左丙氧芬镇咳、奎宁)，⑹一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用(氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因)

　　8.第Ⅰ相生物转化(⑴氧化、还原、水解、羟基化，包括N-脱烷基、O-脱氨基、脱卤原子等;⑵几个例子①苯妥英钠2个苯环1个羟基化无活性，保泰松2个苯环1个羟基化有活性是羟布宗②卡马西平环氧化有活性，在水解成二羟基卡马西平无活性③地西泮脱甲基羟基化有活性是奥沙西泮④利多可因N-脱乙基代谢中枢毒性⑤阿苯达唑丙硫基氧化成亚砜活性更高，进一步代谢成砜无活性⑥舒林酸甲基亚砜还原成硫醚有活性⑦磷酸可待因O-脱甲基代谢成吗啡⑧酯类酰胺类药物水解代谢)，

　　9.第Ⅱ相生物合成

　　⑴水溶性增加(葡萄糖醛酸苷化O-、N-、S-和C-*普遍如吗啡和氯霉素、硫酸化是沙丁胺醇、氨基酸化是酸性药物如苯甲酸到马尿酸、谷胱甘肽结合是解毒结合如白消安和酰氯解毒)

　　⑵脂溶性增加(甲基化结合反应如儿茶酚胺类药物肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等、乙酰化结合反应如含有-NH2、-NHNH2等，磺胺类药物的血晶尿即时乙酰化结合引起)

　　10. 药物作用

　　⑴特异性作用。药物作用靶点与结构有关如阿托品作用M受体、硝苯地平作用钙通道、卡托普利作用于酶、氢氯噻嗪作用于转运体和氟尿嘧啶干扰核酸代谢等。特异性好，选择性不一定好。

　　⑵非特异性作用。药物作用与性质有关。如碳酸氢钠碱化尿液加速弱酸性药物排泄。

　　⑶选择性。药物不同组织器官作用不同，选择性差，副作用多。如阿托品选择性差。

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